Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE con­tiene:

Acetato de zuclopentixol          50 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Antipsicótico. Tratamiento inicial de psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbación de psicosis crónicas.

Después de la inyección de acetato de zuclopentixol ocurre la separación enzimática de su componente activo, zuclopentixol, más ácido acético. En un periodo de 24 a 48 horas se alcanza la concentración máxima en plasma con un promedio aproximadamente de 36 horas después de la inyección, luego la curva en plasma declina con bastante lentitud. Tres días después de la inyección, el nivel en plasma es aproximadamente de un tercio del máximo. Los metabolitos de zuclopentixol están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción se realiza principalmente en las heces, aunque también en algún grado en la orina.

El zuclopentixol es un derivado tioxanteno, con un efecto calmante específico y antipsicótico pronunciado.

El efecto antipsicótico de los neurolépticos está normal­mente relacionado con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues se encuentran también influenciados otros sistemas de transmisión.

CLOPIXOL^® ACUPHASE ha sido diseñado para el tratamiento inicial de las psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbación de la psicosis crónica. Una inyección única de CLOPIXOL^® ACUPHASE asegura una reducción rápida y pronunciada de los síntomas psicóticos. La duración de acción es de 2 a 3 días y normalmente son suficientes sólo una o dos inyecciones para que el paciente pueda pasarse al tratamiento con zuclopentixol depot o zuclopentixol tabletas o solución. CLOPIXOL^® ACUPHASE induce sedación transitoria dependiente de la dosis. No obstante, tal sedación inicial resulta ventajosa en la fase aguda de la psicosis, ya que calma al paciente en el periodo anterior al comienzo del efecto antipsicótico. La sedación no específica se hace presente rápidamente después de la inyección; resulta significativa después de 2 horas y alcanza su punto máximo en 8 horas aproximadamente, después de las cuales declina de manera sustancial y permanece débil a pesar de la inyección repetida.

CLOPIXOL^® ACUPHASE es particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que presentan estados de agitación, inquietud, hostilidad o agresividad.

Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos; estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del SNC de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal.

La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. En pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta tanto clínica como electroencefalográfica, debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptogénico. Puede utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten imperativamente un tratamiento neuroléptico. Se deberá observar máxima atención en pacientes de edad avanzada, en razón de su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en pacientes con afecciones cardiovasculares graves, debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión y en las insuficiencias hepática, renal, o ambas, en razón del riesgo de sobredosis. La capacidad para manejar vehículos u operar maquinaria puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia; por lo tanto, debe tenerse mayor precaución principalmente al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce.

No se use en el embarazo y la lactancia.

Neurológicos: Sedación, somnolencia, discinesias precoces (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus, etcétera.) que ceden a la administración de un anti­parkinsoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal, discinesias tardías.

Vegetativos: Hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.

Endocrinos y metabólicos: Disfunción eréctil, anorgasmia femenina, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.

La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los antipsicóticos.

No está recomendado asociarlo con otros depresores del SNC como derivados morfínicos (analgésicos y anti­tusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H₁, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes ­además de las benzodiazepinas y clonidina.

El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática de captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potenciarse los efectos anestésicos generales. El uso concomitante con metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales. La posibilidad de interacción con sales de litio puede existir. No asociar con fármacos que produzcan leucopenia.

Raramente se han reportado alteraciones leves y transitorias de las pruebas de función hepática.

No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. No existen reportes de efectos carcinogénicos con el empleo de este fármaco.

Intramuscular profunda.

Adultos: CLOPIXOL^® ACUPHASE se administra por inyección intramuscular en el cuadrante superior externo de la región glútea. La dosis deberá ajustarse de manera individual, según la condición del paciente. El rango de dosis debe estar entre 50-150 mg (1-3 ml) I.M., repitiendo la dosis si es necesario, de preferencia con un intervalo de 2 a 3 días. En unos pocos pacientes puede ser necesaria una inyección adicional a las 24 ó 48 horas siguientes a la primera inyección. En la terapia de mantenimiento deberá continuarse el tratamiento con CLOPIXOL^® Tabletas o CLOPIXOL^® DEPOT I.M., con los siguientes esquemas:

Cambio a CLOPIXOL^® Solución gotas o tabletas: Dos a tres días después de la última dosis de CLOPIXOL^® ACUPHASE a pacientes que hayan sido tratados con 50-100 mg, deberán comenzar con una dosis de 25 mg diarios. Si es necesario, la dosis puede aumentarse posteriormente cada 2-3 días, hasta alcanzar una dosis de 75 mg diarios.

Cambio a CLOPIXOL^® DEPOT: Concomitantemente con la última inyección de CLOPIXOL^® ACUPHASE (50-100 mg), deberá administrarse de 200-400 mg (1-2 ml) de CLOPIXOL^® DEPOT, repitiéndose cada dos o cuatro semanas. Pueden necesitarse dosis más altas o intervalos más cortos.

CLOPIXOL^® ACUPHASE y CLOPIXOL^® DEPOT pueden mezclarse en la misma jeringa y aplicarse como una sola inyección. Deben ajustarse según la respuesta del paciente las dosis subsiguientes de CLOPIXOL^® DEPOT y el intervalo entre las inyecciones.

La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hiper o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Deben instituirse medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico.

Caja con 1 y 2 ampolletas con 50 mg/1.0 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

No se use en el embarazo ni en la lactancia.Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

LUNDBECK MÉXICO, S. A. de C. V.

Oficinas: Av. Insurgentes Sur Núm. 1605,
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Tel.: 5062-6900

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JEAR-06350122080011/RM2006